HPMC ແຄບຊູນເປົ່າ ລັກສະນະ ແລະຄໍາຮ້ອງສະຫມັກ

ໃນປະຫວັດສາດຮ້ອຍປີຂອງແຄບຊູນ, gelatin ສະເຫມີຮັກສາສະຖານະພາບຂອງວັດສະດຸແຄບຊູນຕົ້ນຕໍເນື່ອງຈາກແຫຼ່ງທີ່ກວ້າງຂວາງ, ຄຸນສົມບັດທາງກາຍະພາບແລະເຄມີທີ່ຫມັ້ນຄົງແລະຄຸນສົມບັດການປຸງແຕ່ງທີ່ດີເລີດ.ດ້ວຍ​ການ​ເພີ່ມ​ຂຶ້ນ​ຂອງ​ຄວາມ​ມັກ​ຂອງ​ຄົນ​ສໍາ​ລັບ​ແຄບ​ຊູນ​, ແຄບ​ຊູນ​ເປັນ​ຮູ​ໄດ້​ຖືກ​ນໍາ​ໃຊ້​ຢ່າງ​ກວ້າງ​ຂວາງ​ໃນ​ຂົງ​ເຂດ​ຂອງ​ອາ​ຫານ​, ຢາ​ປົວ​ພະ​ຍາດ​ແລະ​ຜະ​ລິດ​ຕະ​ພັນ​ສຸ​ຂະ​ພາບ​.

ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ການປະກົດຕົວ ແລະ ແຜ່ລະບາດຂອງພະຍາດງົວບ້າ ແລະ ພະຍາດປາກເປື່ອຍເຮັດໃຫ້ປະຊາຊົນເລີ່ມມີຄວາມເປັນຫ່ວງກ່ຽວກັບຜະລິດຕະພັນທີ່ມາຈາກສັດ.ວັດຖຸດິບທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປຂອງ gelatin ແມ່ນກະດູກແລະຜິວຫນັງຂອງງົວແລະຫມູ, ແລະຄວາມສ່ຽງຂອງມັນຄ່ອຍໆດຶງດູດຄວາມສົນໃຈຂອງປະຊາຊົນ.ເພື່ອຫຼຸດຜ່ອນຄວາມສ່ຽງດ້ານຄວາມປອດໄພຂອງວັດຖຸດິບແຄບຊູນທີ່ເປັນຮູ, ຜູ້ຊ່ຽວຊານດ້ານອຸດສາຫະກໍາຍັງສືບຕໍ່ຄົ້ນຄວ້າແລະພັດທະນາວັດສະດຸແຄບຊູນທີ່ມາຈາກພືດທີ່ເຫມາະສົມ.

ນອກຈາກນັ້ນ, ດ້ວຍການເພີ່ມຄວາມຫລາກຫລາຍຂອງແຄບຊູນ, ຄວາມຫຼາກຫຼາຍຂອງເນື້ອໃນຂອງມັນຄ່ອຍໆເຮັດໃຫ້ຄົນຮູ້ວ່າມີບັນຫາຄວາມເຂົ້າກັນໄດ້ລະຫວ່າງແຄບຊູນ gelatin ແລະບາງເນື້ອໃນທີ່ມີຄຸນສົມບັດພິເສດ.ຕົວຢ່າງ, ເນື້ອໃນທີ່ມີກຸ່ມ aldehyde ຫຼືປະຕິກິລິຍາເພື່ອຜະລິດກຸ່ມ aldehyde ພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂບາງຢ່າງອາດຈະນໍາໄປສູ່ການເຊື່ອມໂຍງຂ້າມຂອງ gelatin;ເນື້ອໃນທີ່ມີການຫຼຸດຜ່ອນທີ່ເຂັ້ມແຂງອາດຈະມີປະຕິກິລິຍາ Maillard ກັບ gelatin;ເນື້ອໃນທີ່ມີການດູດຊືມທີ່ເຂັ້ມແຂງຈະເຮັດໃຫ້ເປືອກຂອງແຄບຊູນ Ming ສູນເສຍນ້ໍາແລະສູນເສຍຄວາມທົນທານຕົ້ນສະບັບຂອງມັນ.ຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງ gelatin ແຄບຊູນເປັນຮູເຮັດໃຫ້ການພັດທະນາຂອງວັດສະດຸແຄບຊູນໃຫມ່ດຶງດູດຄວາມສົນໃຈຫຼາຍ.

ວັດສະດຸທີ່ມາຈາກພືດຊະນິດໃດທີ່ເໝາະສົມສຳລັບການຜະລິດແຄບຊູນແຂງທີ່ເປັນຮູ?ປະຊາຊົນໄດ້ພະຍາຍາມຫຼາຍ.ໃບຄໍາຮ້ອງເອກະສານສິດທິບັດຈີນເລກທີ່: 200810061238 X ນໍາໃຊ້ສໍາລັບການກິນ cellulose sodium sulfate ເປັນວັດສະດຸແຄບຊູນຕົ້ນຕໍ;200510013285.3 ໃຊ້ສໍາລັບການກິນທາດແປ້ງຫຼືອົງປະກອບຂອງທາດແປ້ງເປັນວັດສະດຸແຄບຊູນຕົ້ນຕໍ;Wang GM [1] ລາຍງານວ່າແຄບຊູນທີ່ເປັນຮູແມ່ນຜະລິດຈາກແຄບຊູນ chitosan;Zhang Xiaoju et al.[2] ລາຍງານຜະລິດຕະພັນທີ່ມີທາດໂປຼຕີນຈາກຖົ່ວເຫຼືອງ Konjac ເປັນວັດສະດຸແຄບຊູນຕົ້ນຕໍ.ແນ່ນອນ, ອຸປະກອນການສຶກສາຫຼາຍທີ່ສຸດແມ່ນວັດສະດຸ cellulose.ໃນບັນດາພວກມັນ, ແຄບຊູນທີ່ເປັນຮູທີ່ເຮັດດ້ວຍ hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ໄດ້ສ້າງການຜະລິດຂະຫນາດໃຫຍ່.

HPMC ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນຂົງເຂດອາຫານແລະຢາ.ມັນເປັນ excipient ຢາທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປ, ເຊິ່ງລວມຢູ່ໃນຮ້ານຂາຍຢາຂອງປະເທດຕ່າງໆ;FDA ແລະ EU ອະນຸມັດ HPMC ເປັນສານເສີມອາຫານໂດຍກົງ ຫຼືທາງອ້ອມ;Gras ແມ່ນສານທີ່ປອດໄພ, ເລກທີ GRN 000213;ອີງຕາມຖານຂໍ້ມູນ JECFA, INS no.464, ບໍ່ມີຂອບເຂດຈໍາກັດກ່ຽວກັບປະລິມານສູງສຸດປະຈໍາວັນຂອງ HPMC;ໃນປີ 1997, ມັນໄດ້ຖືກອະນຸມັດຈາກກະຊວງສາທາລະນະສຸກຂອງຈີນເປັນສານເພີ່ມອາຫານແລະຫນາແຫນ້ນ (ສະບັບເລກທີ 20), ເຊິ່ງໃຊ້ໄດ້ກັບອາຫານທຸກປະເພດແລະເພີ່ມຕາມຄວາມຕ້ອງການການຜະລິດ [2-9].ເນື່ອງຈາກຄວາມແຕກຕ່າງຂອງຄຸນສົມບັດລະຫວ່າງ HPMC ແລະ gelatin, ການສັ່ງຢາຂອງ HPMC ແຄບຊູນ hollow ແມ່ນສະລັບສັບຊ້ອນຫຼາຍ, ແລະບາງຕົວແທນ gelling ຕ້ອງໄດ້ຮັບການເພີ່ມ, ເຊັ່ນ: gum Arabic, carrageenan (gum seaweed), ທາດແປ້ງ, ແລະອື່ນໆ.

HPMC ແຄບຊູນ hollow ເປັນຜະລິດຕະພັນທີ່ມີແນວຄວາມຄິດທໍາມະຊາດ.ວັດສະດຸແລະເທກໂນໂລຍີການຜະລິດຂອງມັນຖືກຮັບຮູ້ໂດຍສະມາຄົມຊາວຢິວ, ອິດສະລາມແລະ vegetarian.ມັນສາມາດຕອບສະຫນອງຄວາມຕ້ອງການຂອງຄົນທີ່ມີສາສະຫນາຕ່າງໆແລະນິໄສການກິນ, ແລະໄດ້ຮັບການຍອມຮັບສູງ.ນອກຈາກນັ້ນ, HPMC ແຄບຊູນ hollow ມີຄຸນສົມບັດເປັນເອກະລັກດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້:

1. ປະລິມານນ້ໍາຕ່ໍາ - ປະມານ 60% ຕ່ໍາກວ່າ gelatin ແຄບຊູນຮູ
ເນື້ອໃນນ້ໍາຂອງແຄບຊູນ gelatin ເປັນຮູໂດຍທົ່ວໄປແມ່ນ 12.5% ​​- 17.5% [10].ອຸນຫະພູມແລະຄວາມຊຸ່ມຊື່ນຂອງສະພາບແວດລ້ອມຄວນໄດ້ຮັບການຄວບຄຸມພາຍໃນຂອບເຂດທີ່ເຫມາະສົມໃນລະຫວ່າງການຜະລິດ, ການຂົນສົ່ງ, ການນໍາໃຊ້ແລະການເກັບຮັກສາແຄບຊູນເປັນຮູ.ອຸນຫະພູມທີ່ເຫມາະສົມແມ່ນ 15-25 ℃ແລະຄວາມຊຸ່ມຊື່ນຂອງພີ່ນ້ອງແມ່ນ 35% - 65%, ດັ່ງນັ້ນການປະຕິບັດຂອງຜະລິດຕະພັນສາມາດຮັກສາໄວ້ເປັນເວລາດົນນານ.ເນື້ອໃນນ້ໍາຂອງເຍື່ອ HPMC ແມ່ນຕ່ໍາຫຼາຍ, ໂດຍທົ່ວໄປແລ້ວ 4% - 5%, ເຊິ່ງແມ່ນປະມານ 60% ຕ່ໍາກວ່າຂອງ gelatin ແຄບຊູນຮູ (ຮູບ 1).ການແລກປ່ຽນນ້ໍາກັບສະພາບແວດລ້ອມໃນລະຫວ່າງການເກັບຮັກສາໃນໄລຍະຍາວຈະເພີ່ມປະລິມານນ້ໍາຂອງ HPMC ແຄບຊູນ hollow ໃນການຫຸ້ມຫໍ່ທີ່ກໍານົດໄວ້, ແຕ່ວ່າມັນຈະບໍ່ເກີນ 9% ພາຍໃນ 5 ປີ.
ຮູບ1.ການປຽບທຽບ LOD ຂອງ HMPC ແລະແກະ Gelatin ພາຍໃຕ້ RH ທີ່ແຕກຕ່າງກັນ

ລັກສະນະຂອງປະລິມານນ້ໍາຕ່ໍາເຮັດໃຫ້ HPMC ແຄບຊູນເປັນຮູທີ່ເຫມາະສົມສໍາລັບການຕື່ມເນື້ອໃນ hygroscopic ຫຼືນ້ໍາທີ່ລະອຽດອ່ອນເພື່ອຍືດອາຍຸການເກັບຮັກສາຂອງຜະລິດຕະພັນ.

2.High toughness, ບໍ່ມີ brittleness
ດັ່ງທີ່ໄດ້ກ່າວມາຂ້າງເທິງ, ຮູບເງົາ gelatin ມີຄວາມຊຸ່ມຊື່ນທີ່ລະບຸໄວ້.ຖ້າມັນຕ່ໍາກວ່າຂອບເຂດຈໍາກັດນີ້, ຮູບເງົາ gelatin ຈະ brittle ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ.ແຄບຊູນ gelatin ທໍາມະດາທີ່ບໍ່ມີສານເພີ່ມເຕີມມີຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການ brittleness ຫຼາຍກ່ວາ 10% ເມື່ອຄວາມຊຸ່ມຊື້ນແມ່ນ 10%;ເມື່ອເນື້ອໃນຂອງນ້ໍາສືບຕໍ່ຫຼຸດລົງເຖິງ 5%, 100% brittleness ຈະເກີດຂຶ້ນ.ໃນທາງກົງກັນຂ້າມ, ຄວາມແຂງຂອງ HPMC ແຄບຊູນທີ່ເປັນຮູແມ່ນດີກວ່າຫຼາຍ, ແລະພວກມັນຮັກສາປະສິດທິພາບທີ່ດີເຖິງແມ່ນວ່າຄວາມຊຸ່ມຊື່ນຂອງສິ່ງແວດລ້ອມຈະຕໍ່າ (ຮູບ 3).ແນ່ນອນ, ອັດຕາການຝັງຕົວຂອງ HPMC ແຄບຊູນທີ່ມີໃບສັ່ງຢາທີ່ແຕກຕ່າງກັນພາຍໃຕ້ຄວາມຊຸ່ມຊື່ນຕ່ໍາຈະສະແດງໃຫ້ເຫັນຄວາມແຕກຕ່າງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ.

ໃນທາງກົງກັນຂ້າມ, gelatin ແຄບຊູນທີ່ວາງໄວ້ໃນສະພາບແວດລ້ອມທີ່ມີຄວາມຊຸ່ມຊື່ນສູງຈະອ່ອນລົງ, ບິດເບືອນຫຼືແມ້ກະທັ້ງການລົ້ມລົງຫຼັງຈາກດູດນ້ໍາ.HPMC ແຄບຊູນຮູສາມາດຮັກສາຮູບຮ່າງທີ່ດີແລະປະສິດທິພາບເຖິງແມ່ນວ່າພາຍໃຕ້ສະພາບຂອງຄວາມຊຸ່ມຊື່ນສູງ.ດັ່ງນັ້ນ, HPMC ແຄບຊູນ hollow ມີການປັບຕົວທີ່ເຂັ້ມແຂງກັບສະພາບແວດລ້ອມ.ໃນເວລາທີ່ພື້ນທີ່ການຂາຍຂອງຜະລິດຕະພັນກວມເອົາແນວພັນຂອງເຂດສະພາບອາກາດຫຼືເງື່ອນໄຂການເກັບຮັກສາແມ່ນຂ້ອນຂ້າງບໍ່ດີ, ປະໂຫຍດຂອງ HMPC ແຄບຊູນ hollow ນີ້ແມ່ນມີຄວາມສໍາຄັນໂດຍສະເພາະ.

3.Strong ເຄມີສະຖຽນລະພາບ
ປະຕິກິລິຍາ crosslinking ຂອງແຄບຊູນ gelatin ແມ່ນບັນຫາ thorny ທີ່ພົບໂດຍການກະກຽມແຄບຊູນ.ເນື່ອງຈາກວ່າກຸ່ມ aldehyde ຂອງເນື້ອໃນ reacts ກັບກຸ່ມ amino ຂອງອາຊິດ amino ໃນ gelatin ເພື່ອສ້າງເປັນໂຄງສ້າງເຄືອຂ່າຍ, ເປືອກແຄບຊູນແມ່ນຍາກທີ່ຈະລະລາຍພາຍໃຕ້ສະພາບຂອງການລະລາຍໃນ vitro, ຜົນກະທົບຕໍ່ການປ່ອຍຢາ.Hydroxypropyl methylcellulose ແມ່ນອະນຸພັນຂອງເຊນລູໂລສ, ເຊິ່ງແມ່ນ inert ທາງເຄມີແລະມີຄວາມເຂົ້າກັນໄດ້ດີກັບສານສ່ວນໃຫຍ່.ດັ່ງນັ້ນ, HPMC ແຄບຊູນ hollow ບໍ່ມີຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການຕິກິຣິຍາຂ້າມເຊື່ອມຕໍ່ແລະຄວາມຫມັ້ນຄົງທາງເຄມີສູງ

4.ປະສິດທິພາບການເຄືອບທີ່ດີ
ແຄບຊູນທີ່ເຄືອບ Enteric ແມ່ນໃຊ້ສໍາລັບຢາທີ່ງ່າຍຕໍ່ການເສຍຫາຍໂດຍອາຊິດ gastric, ລະຄາຍເຄືອງຕໍ່ເຍື່ອເມືອກກະເພາະອາຫານຫຼືຕ້ອງການການບໍລິຫານເປົ້າຫມາຍ.ເຕັກໂນໂລຍີທີ່ໄດ້ຮັບການຍອມຮັບຈາກສາກົນຂອງແຄບຊູນເຄືອບ enteric ແມ່ນການເຄືອບທົ່ວໄປຂອງເມັດແລະແຄບຊູນທີ່ເຄືອບ enteric.HPMC ແຄບຊູນ hollow ສະແດງໃຫ້ເຫັນຂໍ້ໄດ້ປຽບທີ່ເປັນເອກະລັກໃນການເຄືອບໂດຍລວມຂອງແຄບຊູນ.
ການຄົ້ນຄວ້າສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເນື່ອງຈາກພື້ນຜິວທີ່ຫຍາບຄາຍຂອງແຄບຊູນ HPMC ທີ່ເປັນຮູ, ຄວາມຜູກພັນກັບວັດສະດຸເຄືອບວັດສະດຸສ່ວນຫຼາຍແມ່ນສູງກວ່າ gelatin, ແລະຄວາມໄວໃນການຍຶດຫມັ້ນແລະຄວາມເປັນເອກະພາບຂອງວັດສະດຸເຄືອບແມ່ນດີກ່ວາ gelatin, ໂດຍສະເພາະແມ່ນຄວາມຫນ້າເຊື່ອຖືຂອງການເຄືອບຂອງ junction cap ຮ່າງກາຍ. ໄດ້ຮັບການປັບປຸງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ.ການ​ທົດ​ສອບ​ການ​ລະ​ລາຍ​ໃນ vitro ສະ​ແດງ​ໃຫ້​ເຫັນ​ວ່າ​ການ permeability ຂອງ HPMC capsule ໃນ​ກະ​ເພາະ​ອາ​ຫານ​ແມ່ນ​ຕ​່​ໍ​າ​ແລະ​ມີ​ການ​ປ່ອຍ​ອອກ​ໃນ​ລໍາ​ໄສ້​ດີ​.
ສະຫຼຸບ

ຄຸນລັກສະນະຂອງ HPMC ແຄບຊູນ hollow ໄດ້ຂະຫຍາຍພາກສະຫນາມຄໍາຮ້ອງສະຫມັກຂອງຕົນ.ຈາກຜະລິດຕະພັນທໍາມະຊາດທັງຫມົດເຖິງຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງຄວາມຊຸ່ມຊື່ນຫຼື hygroscopic, ມັນຍັງມີຄໍາຮ້ອງສະຫມັກທີ່ເປັນເອກະລັກໃນພາກສະຫນາມຂອງ inhalants ຝຸ່ນແຫ້ງແລະການເຄືອບ enteric.ຄວນສັງເກດວ່າ HPMC ແຄບຊູນ hollow ໃນປະຈຸບັນຢູ່ໃນຕະຫຼາດພາຍໃນແລະຕ່າງປະເທດມີອົກຊີເຈນທີ່ຂ້ອນຂ້າງສູງ permeability ແລະ disintegration ຊ້າກ່ວາແຄບຊູນ gelatin hollow, ແຕ່ bioavailability ຂອງເຂົາເຈົ້າຢູ່ໃນ vivo ແມ່ນຄ້າຍຄືກັນ [11], ທີ່ຄວນຈະພິຈາລະນາໃນການຄົ້ນຄວ້າແລະການພັດທະນາ.

ດັ່ງທີ່ພວກເຮົາທຸກຄົນຮູ້, ມີວິທີທາງຍາວໄກຈາກການຄົ້ນຄວ້າຫ້ອງທົດລອງ, ການທົດລອງຂະຫນາດໃຫຍ່, ການຜະລິດອຸດສາຫະກໍາໄປສູ່ການສົ່ງເສີມຕະຫຼາດ.ນີ້ແມ່ນເຫດຜົນທີ່ວ່າ, ຫຼັງຈາກການຄົ້ນຄວ້າແລະການພັດທະນາຫຼາຍປີ, ມີພຽງແຕ່ຜະລິດຕະພັນແຄບຊູນທີ່ເປັນຮູຈໍານວນຫນ້ອຍທີ່ເຮັດດ້ວຍວັດສະດຸທີ່ມາຈາກພືດໄດ້ຖືກລະບຸໄວ້ຢ່າງສໍາເລັດຜົນ.ໃນປີ 1997, capsugel ໄດ້ເປັນຜູ້ນໍາພາໃນລາຍຊື່ HPMC hollow capsule vcapstm ໃນສະຫະລັດ, ສະຫນອງທາງເລືອກໃຫມ່ສໍາລັບແຄບຊູນປາກ.ໃນປັດຈຸບັນ, ປະລິມານການຂາຍປະຈໍາປີຂອງ HPMC ແຄບຊູນ hollow ໃນໂລກໄດ້ເກີນ 20 ຕື້, ແລະການຂະຫຍາຍຕົວໃນອັດຕາ 25% ຕໍ່ປີ.